諾博萊德 鹽酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate

鹽酸伊li替康三水   細(xì)胞功能檢測(cè)

產(chǎn)品貨號(hào)：II8938

產(chǎn)品名稱：鹽酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate

英文名稱：Irinotecan Hydrochloride Trihydrate

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/50mg

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

別名：鹽酸伊li替康三水合物;三水鹽酸伊li替康;伊li替kang鹽酸鹽三水合物;

分子式：C33H38N4O6·HCl·3H2O

分子量：677.18

溶解性：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：Light yellow to yellow Solid

儲(chǔ)存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說明書的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyderII8938 鹽酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate

靶點(diǎn)：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repair

背景說明

Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。

生物活性

Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一種水溶性的topoisomerase I抑制劑，具有抗腫瘤活性。

伊li替康鹽酸鹽三水合物是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。伊li替康抑制LoVo和HT-29細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并且在LoVo和HT-29細(xì)胞中誘導(dǎo)相似量的可切割復(fù)合物[2]。伊li替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)的增殖，IC50為1.3μM。

伊li替康(CPT-11，5mg / kg)在大鼠中連續(xù)兩周每天通過腫瘤內(nèi)注射顯著抑制腫瘤的生長(zhǎng)，并且這種效果也通過滲透微型泵連續(xù)腹膜內(nèi)輸注進(jìn)入小鼠而發(fā)生。然而，伊li替康(10 mg / kg)對(duì)ip的生長(zhǎng)沒有影響[1]。伊li替康(CPT-11，100-300mg / kg，ip)顯然在第21天抑制無胸腺雌性小鼠中HT-29異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)。兩組伊li替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg)/ kg /天或伊li替康(150 mg / kg)聯(lián)合使用TSP-1(每天20 mg / kg)幾乎同樣有效，分別抑制腫瘤生長(zhǎng)84％和89％，兩者均比單獨(dú)使用伊li替康更有效劑量為250和300毫克/千克。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

將指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞接種在20cm 2培養(yǎng)皿中，每個(gè)細(xì)胞系具有最佳細(xì)胞數(shù)(對(duì)于LoVo細(xì)胞為20，000，對(duì)于HT-29細(xì)胞為100，000)。 2天后，用增加濃度的伊立替康或SN-38處理它們一個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間(LoVo細(xì)胞24小時(shí)，HT-29細(xì)胞40小時(shí))。用0.15M NaCl洗滌后，細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中進(jìn)一步生長(zhǎng)兩次，用yi蛋白酶-EDTA從支持物上分離，并在血細(xì)胞ji數(shù)器中計(jì)數(shù)。然后將IC50值估計(jì)為與不用藥物孵育的細(xì)胞相比，負(fù)責(zé)50％生長(zhǎng)抑制的藥物濃度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

伊li替康通過瘤內(nèi)注射0.1cc體積的適當(dāng)溶液給藥，連續(xù)兩周每天5mg / kg，連續(xù)兩周，然后休息7天，稱為一個(gè)治療周期。大鼠在8周的時(shí)間內(nèi)接受三個(gè)周期。對(duì)照動(dòng)物通過瘤內(nèi)注射以與第II組動(dòng)物相同的給藥規(guī)則接受0.1cc無菌0.9％氯化鈉溶液。

鹽酸伊li替康三水   細(xì)胞功能檢測(cè)

產(chǎn)品訂購(gòu)信息

II8938 鹽酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate 10mg/50mg